提升40%，LipoAvail™水飞蓟素领跑科学护肝市场

在快节奏的当下，喝酒应酬、加班熬夜不断等巨大的工作生活压力迫使人们频繁开启“爆肝”模式，进一步加剧了国民肝脏健康的恶化趋势。据《国家卫生健康委员会》数据显示，国内每年因肝脏疾病不幸离世的人数高达30万，中国受到肝病影响的人口已占全国总人口的三分之一。庞大的护肝需求，推动了国内护肝市场连续4年的高速增长。其中，“水飞蓟”作为当前护肝市场的“明星”成分，占据了高达72.9%的份额，被公认为肝脏的“守护神”。

然而，在护肝市场风生水起的水飞蓟素，也面临着吸收难题。如何有效提升水飞蓟素的生物利用度呢？

01 水飞蓟素，天然护肝的“代名词”

提到支持肝脏健康的天然植物，水飞蓟必须榜上有名。

水飞蓟有着非常悠久的药用历史，最早的记载可追溯到圣经中。随着对水飞蓟提取物中活性成分的研究越来越深入，各种功效也逐渐被证实，比如抗炎、抗过敏、降低血脂和抗辐射等^[1]，而这里面最大的功臣就是今天的主角——水飞蓟素（Silymarin）。

水飞蓟素是水飞蓟提取物中一大类黄酮成分的统称，由水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭以及异水飞蓟宾四大类组成。其中以水飞蓟宾的含量占比最高，活性也最强。

图1：水飞蓟素主要成分的分子结构

研究表明，水飞蓟素能有效改善多种肝脏健康问题，这可能与其本身具有的抗氧化、抗炎、抗纤维化和调节胰岛素抵抗等性质不无关联^[2-4]：

· 抗氧化：肝脏在代谢各种物质和解毒有害化合物方面起着至关重要的作用，这个过程会产生活性氧，可能导致氧化应激。水飞蓟素，可促进肝脏中抗氧化剂谷胱甘肽的生成，有效清除活性氧，提升肝组织的抗氧化能力^[2,3]；

· 抗病毒：水飞蓟素可阻止有毒性物质进入肝细胞，与肝细胞膜上的磷脂结合，形成一层保护膜，维持肝细胞膜的完整，达到对肝细胞的保护作用^[4]。

· 抗纤维化：水飞蓟素可通过胶原纤维的过度沉积，减缓或逆转肝脏纤维化的进程，为肝脏健康筑起坚实的防线。

02 40%护肝效果提升！LipoAvail™脂质体技术用科学“说话”

水飞蓟素在护肝市场的潜力有目共睹，但在应用方面却存在着不少困境。首先，水飞蓟素的溶解性较差，口服后难以被人体充分吸收和利用，而游离的水飞蓟素很快会被清除，导致较低的生物利用度；“首过效应”，则是水飞蓟素的另一大痛点。当水飞蓟素口服进入体内后，会在肝脏被首过代谢，导致进入全身循环的有效活性成分大幅减少。这使得在实际中，往往需要使用较大剂量的水飞蓟素才能达到理想效果，不仅增加了成本，还会加重人体消化系统的负担。

音芙医药LipoAvail™脂质体技术的出现，成功解决了这些难题，将水飞蓟素的功效提升到了新的高度。脂质体是一种由磷脂等脂质材料构成的微小囊泡，能够将水飞蓟素包裹其中。正是这种独特的结构，使得水飞蓟素的溶解度大幅提高，更加容易被人体吸收。

LipoAvail™脂质体水飞蓟素的优异性能，使其在提高肝脏抗氧化能力、降低转氨酶水平等方面的表现颇为突出。为了进一步探索LipoAvail™脂质体水飞蓟素的提升效果，音芙进行了一系列严谨的动物实验，以血清中的谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）水平为主要指标（ALT、AST是肝细胞损伤的敏感指标），结合肝脏组织切片，重点考察其对肝脏的保护作用及抵御肝损伤的能力。

肝脏保护能力显著 

既往研究表明，当肝脏受到损伤时，机体肝细胞中的AST和ALT会释放到血液中，导致血清中的AST和ALT浓度升高。在连续喂养15天不同的样品后，用有害物质引起小鼠的肝脏急性损伤，研究人员检测了不同组别小鼠血清中的AST和ALT浓度，并观察了肝脏病理组织学变化，发现LipoAvail™脂质体水飞蓟素对其肝脏的辅助保护能力最强。与对照组相比，接受脂质体组小鼠的ALT水平降低了41.72%，AST水平降低44.3%。实验证明，LipoAvail™脂质体水飞蓟素对于肝脏的保护能力提高了约40%。

图2：小鼠血清中的ALT和AST浓度变化

肝脏组织切片：肝脏损伤的小鼠肝细胞间隙明显增大，出现空泡，并伴有细胞坏死；而连续喂养水飞蓟素产品组别的小鼠肝细胞间隙减小、空泡明显减少，表明连续服用水飞蓟素产品对于肝脏具有一定程度的保护作用。其中，脂质体水飞蓟素组减轻肝细胞的损伤更加显著，表明LipoAvail™脂质体水飞蓟素对于肝脏的保护最有效。

图3：不同组别的小鼠肝细胞切片

源头直击抗氧化

为了进一步探究LipoAvail™脂质体水飞蓟素的护肝机制，音芙医药开展了一系列体外抗氧化实验，以2,2-二苯基-1-苦基肼基自由基（DPPH）自由基、羟基自由基、超氧阴离子自由基的清除效率为指标，全面评估且比较了水飞蓟素原药、LipoAvail™脂质体水飞蓟素和友商水飞蓟素产品的抗氧化能力。

结果显示，水飞蓟素原药、LipoAvail™脂质体水飞蓟素和友商水飞蓟素产品对于三种自由基的清除效率，均随水飞蓟素的浓度上升而提高。其中，LipoAvail™脂质体水飞蓟素的清除效率更为显著，表明其具有更强的抗氧化能力。功能成分的抗氧化能力与护肝效果为正相关，无疑，LipoAvail™脂质体水飞蓟素提供了一种高效、可靠的护肝新选择，真正实现了可持续的降本增效。

03 市场需求暴涨  音芙医药打造高效、精准的护肝体验

肝脏，作为人体的“C位代谢器官”，肩负着解毒、转化、合成等多重使命，一旦其功能受损，不仅会危害人们的身体健康，还会严重影响人们的生活和工作。“熬夜加班不伤肝”“喝酒应酬不难受”等宣传标语随处可见，年轻人逐渐成为护肝片购买的主力军，催生出百亿护肝保健市场。根据亦恺电商数据分析平台DSA监测到的数据：2024年第一季度肝脏健康市场GMV同比上涨12.4%，五年来同期始终持续保持正两位数高增长。

消费者对护肝产品的关注度和需求不断攀升，在选择护肝产品时，不再满足于传统的配方，而是追求更高效、安全且易于吸收的产品。凭借高效、精准的技术优势，LipoAvail™脂质体进一步激发了天然“护肝成分”水飞蓟素的健康潜力。在应用方面，LipoAvail™脂质体水飞蓟素水溶性佳、更加兼容，适用于粉剂、片剂、硬胶囊、软胶囊等各种剂型中。消费者再也无需为了达到理想的护肝效果而吞服多个胶囊，使用体验更加友好。

图：与普通水飞蓟素相比，LipoAvail™脂质体水飞蓟素水溶性更好

未来，相信音芙医药将以LipoAvail™脂质体技术，赋能更多原料突破生物利用度和应用的限制，如姜黄素、维生素C、铁、锌、镁、钙等，为研发更多元化、有效的营养健康产品提供坚实基础，助力营养素再上新台阶！

关于音芙医药脂质体技术的更多信息，请扫描下方二维码获得《脂质体技术及产品发展趋势报告》。此次报告中更新了脂质体辅酶Q10、脂质体白藜芦醇的吸收数据，以及脂质体NAD+对肝脏中NAD+相对浓度提升数据。

参考文献：

[1] Kwon DY, Jung YS, Kim SJ, Kim YS, Choi DW, Kim YC. Alterations in sulfur amino acid metabolism in mice treated with silymarin: a novel mechanism of its action involved in enhancement of the antioxidant defense in liver. Planta Med. 2013;79(12):997-1002.

[2] Gillessen, Anton, and Hartmut H-J Schmidt. Silymarin as Supportive Treatment in Liver Diseases: A Narrative Review. Advances in therapy vol. 37,4 (2020): 1279-1301. doi:10.1007/s12325-020-01251-y

[3] Zhu, Hao-Jie et al. An assessment of pharmacokinetics and antioxidant activity of free silymarin flavonolignans in healthy volunteers: a dose escalation study. Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals vol. 41,9 (2013): 1679-85. doi:10.1124/dmd.113.052423