在当今竞争激烈的健康市场中,消费者在面对琳琅满目的营养补剂时,选择变得越发谨慎和理性。他们不再仅仅关注产品的宣传口号和包装设计,而是更加注重产品的内在品质和实际效果。而生物利用度,这个起源于生物制药领域,如今在大健康行业也起着至关重要作用的概念,正逐渐成为消费者考量产品优劣的关键因素之一。生物利用度不仅反映了营养补剂中活性成分被人体吸收利用的效率和程度,更是直接关系到产品的有效性和营养价值。它就如同一个无声的裁判,决定着营养补剂在市场竞争中的地位。
生物利用度,是指营养补剂在口服后活性成分吸收进入全身血液循环的相对量,是描述活性成分在生物体内被吸收利用的效率和程度的重要指标,也直接反映了营养补剂的有效性和营养价值。生物利用度通过活性物质的峰浓度(Cmax)、达峰时间(tmax)和血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)三个指标全面评价。
① 实验准备:将人类志愿者或动物随机分为若干组,单次给予不同剂型的营养补充剂(同等剂量活性物质)。② 样品采集:在给药前(0 h)和给药后的不同时间点(如0.5 h、1 h、2 h、4 h、8 h、12 h等)采集血液样品。③ 样品处理与分析:对血液样品进行处理,采用适当的分析方法(如高效液相色谱法、液相质谱联用法)测定血液样品中的活性物质的浓度。④ 数据处理:以时间为横坐标,以血液中活性物质的浓度为纵坐标,绘制血药浓度-时间曲线,计算血药浓度-时间下面积(简称药时曲线面积,AUC0-t,即血药浓度-时间曲线与横纵坐标轴围成的面积)。⑤ 结果分析:通过活性物质的峰浓度(Cmax)评估是否达到活性物质发挥功能的有效浓度,通过活性物质的达峰时间(tmax)评估活性物质的吸收情况,通过活性物质的药时曲线面积(AUC0-t)评估活性物质生物利用度(制剂组与原药组的AUC0-t的比值)的提升倍数。
将不同组大鼠分别灌胃普通谷胱甘肽和LipoAvailTM谷胱甘肽(同等剂量的谷胱甘肽),分别于给药前(0 h)和给药后0.5 h,1 h,2 h,4 h,8 h,12 h采集血液样品,经离心提取等处理后,采用高效液相色谱仪测定血液样品中的谷胱甘肽含量,绘制血药浓度-时间曲线,计算AUC0-12h和生物利用度。
结果:LipoAvail™谷胱甘肽组的AUC0-12h明显高于普通谷胱甘肽组,可高效提升谷胱甘肽的生物利用度约13倍。
生物利用度是活性成分发挥功效的根本基础。在营养补剂中,那些被广泛应用的活性成分通常具备诸多重要的生理功能,比如能够有效抗炎、强力抗氧化、为心血管提供保护以及呵护神经等。然而,值得注意的是,这些珍贵的活性成分常伴随着一些固有的局限性,如溶解性不佳(尤其是水溶性差)和稳定性较弱等挑战。这些缺陷直接影响了活性成分的生物利用度,从而极大地制约了它们在体内全面展现其生理活性的潜力。以当前市场上备受瞩目的两个例子来说,护肝明星成分水飞蓟素便面临着水溶性不佳的难题,而美白佳品谷胱甘肽则饱受稳定性差的困扰。
水飞蓟素是一种从水飞蓟种子中提取的天然黄酮类化合物,以水飞蓟宾为主要活性成分,被誉为“天然的保肝药”。它广泛应用于医药、营养补剂和化妆品等多个领域,具有抗氧化、抗炎、保护肝脏和免疫调节等多重功效。水飞蓟素在水中的溶解度仅为0.06 mg/mL,导致其在口服后很难被人体有效吸收,因而血液中的浓度很低。研究表明,游离的水飞蓟素在体内会被迅速消除。因此,人体服用水飞蓟素胶囊后,大部分水飞蓟素会被排泄掉,无法发挥有效作用。
谷胱甘肽是一种由三种氨基酸组成的抗氧化剂,是人体细胞内一种重要的代谢调节物质,具有抗氧化作用、螯合解毒作用和免疫增强作用等生理功能。谷胱甘肽不仅可用于药物,还广泛应用于欧美市场的膳食补充剂中。谷胱甘肽的分子结构中含有活泼巯基(-SH),容易受到外界环境因素的影响而发生氧化反应,如光照、潮湿、高温环境等。此外,胃酸和消化酶都会破坏谷胱甘肽,导致其在消化过程中,被过早分解。因此,口服谷胱甘肽片剂后,大部分谷胱甘肽会被胃酸和消化酶破坏,无法发挥有效作用。由于这些痛点,人们服用的营养补剂中大部分活性成分无法被人体吸收利用,导致难以达到有效浓度。如果人们大量吞服这些补剂胶囊,不仅无法发挥活性成分的功能,反而会加重消化器官的负担。
针对上述营养补剂原料中普遍存在的多种挑战,如不良风味、稳定性不足、生物利用度低下以及难以在冷水中有效分散等问题,音芙医药创新性地推出了Effe-PLUS增效平台。该平台依托于先进的工程技术,旨在系统性地解决这些不良风味、稳定性差、生物利用度低、无法做到冷水分散等难题,通过科学的配方优化与先进的制备工艺,提升营养补剂原料的整体性能。Effe-PLUS增效平台主要包括LipoAvail™脂质体技术、EncapCirc™微囊化技术、CelleSperse™微胶束技术,根据其各自的特点,可适用于不同种类的活性成分,如维生素、矿物质、植物提取物及多种活性物质等。
LipoAvail™脂质体技术是一种将活性成分包封于类脂质的双分子层中形成脂质体的技术。LipoAvail™脂质体技术是先进的脂质体技术,具有五大技术优势:高生物利用度,高包封率,电镜拍照,纳米级粒径,易应用。
EncapCirc™微囊化技术作为一种先进的技术,可将活性物质包埋并封存于微型胶囊内形成微囊粉。它具有稳定性强、分散性好、粒径均一、高生物利用度和易应用五大技术优势。
CelleSperse™微胶束技术作为先进的微胶束技术,可将活性成分包封在乳化剂层中自发形成微胶束。该技术具有高生物利用度、稳定性强、增溶效果好、纳米级粒径以及易应用五大技术优势。
对于营养领域而言,提高生物利用度直接关联到营养素在体内的有效吸收与利用程度,决定了补充效果的最大化。生物利用度的提高,可以确保更多的活性成分能够穿越生物屏障,进入血液循环,并被靶细胞或组织高效利用。这不仅增强了活性成分的功效,还使得营养补充更加精准有效,有助于改善健康状况。同时,提高生物利用度也有助于减少营养素的浪费,降低成本,为人们带来更为经济、高效的健康解决方案。音芙医药,作为一家深耕医药与膳食补充剂原料领域的研发、生产及销售的综合型企业,始终秉持市场导向、技术驱动、客户至上的创新理念。公司倾力打造的Effe-PLUS增效平台,正是针对营养品行业的核心痛点而生,旨在通过前沿科技手段,为市场提供独特且高效的营养保健解决方案。这一平台不仅解决了传统营养原料的难题,更为客户量身打造差异化竞争优势,助力其在激烈的市场竞争中脱颖而出。